バイアグラ・ジェネリック

【バイアグラの特徴】
バイアグラは、ED治療に革新的変化を与えたお薬です。 バイアグラは、ホスホジエステラーゼ５阻害剤に分類されるED治療薬で、最初に使用可能となったお薬です。

バイアグラの登場により、これまでのED治療の流れが一変しました。 バイアグラを正しく使用した場合、非常に有効で、尚且つ安全であるため、現在では全世界で使用されるに至っています。 本邦では、1999年より使用可能となっております。

バイアグラは、ご本人様の性欲が高まるに従い、陰茎海綿体の血流を増加させ、勃起を生じさせます。 性欲の高まりがない場合、効果発現はございません。つまり、意に反して勃ちっぱなしになるお薬ではございません。 バイアグラは、あくまでも“硬さ”だけのお薬であり、催淫作用や性欲増加作用はございません。

【バイアグラの服用方法】
バイアグラの服用にはコツがあります。 バイアグラは、性行為の１時間前に服用するのが一般的です。 効果発現時間は、個人差がございますが、服用後３０〜４０分程度で効果が発現し、およそ５時間程度持続します。 この効果発現時間内に、ご本人様の性欲が高まった場合、その回数に応じ、勃起作用が出現。

お薬の血中濃度のピークは、服薬後１時間前後です。 つまり、服薬後１時間が、最も効果が期待できます。 バイアグラの効果持続時間は、およそ４〜５時間程度ですが、 性行為の1時間前に服用しましょう。バイアグラは、食事により、体内への吸収が阻害されます。 特に油分の多い食事を取った後は、非常に吸収が悪く、効果が減弱してしまいます。

食後に服用する場合は、軽食であれば食後２時間程度あけてからの服用をお薦めします。油分の多い食事の場合、可能な限り時間をあけてからの服用をお薦めします。食前に服用する場合は、食前３０分前までに服用することをお薦めします。バイアグラの有効時間は、４〜５時間程度なので、うまくタイミングを作ってください。最も効果の期待できるのは、服薬後１時間前後です。

過度な飲酒は、勃起障害を増悪させます。よって過度な飲酒後にバイアグラを服用した場合、効果が期待通り現れません。 適度な飲酒は、リラックス効果をもたらし、性欲が増加します。ED治療に有効な場合がございます。飲酒量は個人差によります。ご自身の適量を確認してください。飲酒により、バイアグラの副作用が増加する場合がございますので、注意が必要です。

【バイアグラの副作用】
バイアグラの主な副作用は、全身や顔の火照り、紅潮、目の充血や鼻づまり（鼻の充血）、頭痛、動悸です。その他、消化不良、羞明（物が青く見えるなど）、筋肉痛、めまいなどが挙げられます。

いずれの副作用も一時的なものであり、お薬の効果がなくなるとともに、副作用も軽減、消失することがほとんどです。 過去には、心臓突然死や服上死との関連が指摘されていたこともございましたが、 現在では、関連は少ないと考えられております。 その他、ED治療薬（バイアグラ,レビトラ,シアリス）との因果関係は不明ではありますが、NAION、突発性難聴の報告もございます。

純正薬の特許（20～25年間）が切れた後に発売される、同じ成分で医療負担の少ない後発医薬品のことをジェネリックと言います。ジェネリックは、研究開発や臨床試験の費用がかからないため、純正品と比較し大幅に安価で製造・販売が可能なのです。

ここで疑問が発生すると思います。バイアグラはここ近年に製造・販売されたお薬ですので、特許が切れておらず、バイアグラのジェネリックは存在してはいけないことになります。ところが、ヨーロッパの一部やインド、ブラジルなどでは、先発品の特許を持つ製薬会社に特許料を支払わず、ジェネリックを製造・販売しており、世界の市場に供給しています。その為、バイアグラのジェネリックが個人輸入で入手することが可能なのです。

これらの国々では国内の特許法が医薬品を特許対象外と規定しているために、ジェネリックの合法的な生産が可能です。こうしたジェネリック薬の製造が特許権の侵害に当たるか否かで、知的所有権保護を優先する国と、人命を優先する国の主張が対立しています。

バイアグラの禁忌（病気を悪化させたり、治療の目的に合わなかったりするため、くすりを使用できないこと）のケース

①硝酸剤あるいは一酸化窒素供与例（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなど）を飲んでいる人、あるいは飲んだ後の人
②過敏症
③心血管系障害があるなど、性行為が不適当と考えられる人
④最近6ヶ月以内に心筋梗塞を経験した人
⑤低血圧
⑥高血圧
⑦最近6ヶ月以内に脳梗塞・脳出血を経験した人
⑧重度の肝障害（肝硬変）
⑨網膜色素変性症（進行性の夜盲）

一見、使えない人がかなり多いように見えますが、性行為は“運動”としてはゴルフよりも軽いもので、階段を少しのぼる程度の運動です。もちろん心筋梗塞や脳梗塞のあとなど、心臓や脳の血管系に障害が起こっている場合には、当然バイアグラを使えません。

血圧で禁忌の対象になるのは、かなり重篤な低血圧（収縮期90mmHg以下）と高血圧（収縮期170mmHg以上）の場合だけです。このくらいの低血圧や高血圧になると、普段の生活でもかなり危険性が高いので、セックスもできません。

一般的なバイアグラの副作用は、頭痛、顔面紅潮、胃部不快、鼻閉、視覚異常などです。視覚障害とは、ものが一時的に青く見える「青視症」などです。なお、海外では、その他に、めまい、発疹などの副作用が報告されています。

また少数とはいえ、バイアグラを内服している患者さんが死亡した例もあります。こうした死亡例を見ると、高血圧、高脂血症、タバコ、糖尿病、肥満、心疾患の既往などを1つ以上もっていた例が圧倒的に多く、硝酸薬の併用の例もありました。

なおアメリカの臨床試験では、重症血管障害（心筋梗塞、狭心症、冠動脈疾患など）の発現率は、バイアグラ処方群とプラセボ処方群との間に差がなく、医師の診断のもとにバイアグラを処方するのであればまったく心配ないとされています。

プロスタフランジンE1などは、陰茎海綿体に直接注射しないと効果がありませんが、バイアグラは内服で効果があります。これは、バイアグラがPDE5だけに選択的に働きかける物質だからです。

PDEには、PDE1～PDE6の6種類がありますが、バイアグラはPDE1～PDE4にはほとんど作用を及ぼしません。一方、バイアグラが効果を表すPDE5は陰茎海綿体にきわめて豊富に存在しています。そこで経口でバイアグラを投与しても、おもに効果を発揮するのは陰茎海綿体ということになるのです。ただし、PDE5は少量ながら血管平滑筋や血小板にも存在します。このため、バイアグラは軽い血圧低下作用を起こすものの、血液の凝固に影響するようなデータはありません。

なお、バイアグラのPDE6（網膜にある）への選択性は比較的小さいとされています。ただし、高用量では視覚障害が起こることがあります。

■勃起をコントロールする情報伝達系の作用
①性的興奮が起こると、陰茎海綿体にある神経と海綿体内皮細胞においてＬ-アルギニン（アミノ酸の一種）
　から一酸化窒素（ＮＯ）が合成・放出される。
②ＮＯが海綿体の細胞内に入ると、酵素の一種であるグアニル酸シクラーゼが活性化され、情報の
　メッセンジャーであるサイクリックＧＭＰ（ｃＧＭＰ）がつくられる。
③すると、細胞内のカルシウムレベルが下がり、海綿体平滑筋を弛緩させる。
④その結果、動脈血が海綿体洞に流れ込み、同時に流れ出す血液の量が減って海綿体内圧が上昇し
　勃起が生じる。
⑤ｃＧＭＰは、陰茎海綿体に豊富にある酵素であるホスホジェステラーゼ５（ＰＤＥ５）によって分解される。
　その結果、海綿体平滑筋が収縮して動脈血の流れ込みが減少するとともに、流れ出す血液が増え、
　内圧が下がって勃起が消失する。

■バイアグラは勃起に必要なｃＧＭＰをため込む
ＥＤの患者さんは、さまざまな理由によってＮＯの放出が少なくなっているため、ｃＧＭＰが十分にたまらず、勃起とその維持が困難になっています。バイアグラは、このｃＧＭＰを分解するホスホジェステラーゼ５（ＰＤＥ５）の働きを阻む薬です。ＥＤの患者さんにバイアグラを投与すると、ｃＧＭＰがたまり、平滑筋が弛緩して勃起が起こるのです。つまり、バイアグラは自然な勃起のプロセスのなかで効果を示す薬です。禁忌はあるものの、バイアグラがかなり安全性の高い薬であるのは、このためです。ただし、効果の仕組みから見てもわかるように、バイアグラは精力をつけたり、性欲を起こす薬ではありません。性的な刺激を受けて興奮して、はじめて効果のある薬なのです。

「バイアグラ」とはファイザー社の商標で、成分名はクエン酸シルデナフィルといいます。もともとは狭心症の薬として開発さましたが、本来の狭心症の薬としては軽い作用しかなかったのですが、治験者のなかに副作用として勃起障害（インポテンツ）が治ったという人が現われ、ED治療薬として注目されました。そして、プラセボとの無作為の比較試験によってその有効性が証明され、初の経口勃起不全治療薬となったものです。

アメリカでは、バイアグラによって82％で勃起の改善が認められ、性交機会の66％で満足な性交が得られた、と報告されています。この結果は、それまでのEDに対する内服薬の有効性を大きく上回っています。しかし、バイアグラが無効の例も見られます。その原因には、性的刺激の不足やストレスなどが多く、大脳の性中枢が興奮しない場合や器質的要因が強い場合などが考えられます。

医療用医薬品には、先発薬とジェネリク医薬品があります。ジェネリック医薬品とは、一言で言うと「特許が切れた成分の薬」のことです。製薬会社が研究開発した新しい薬は、開発してから20～25年間程度。特許を取得して販売を独占することができます。この新しく開発されて市場に出る薬のことを「先発薬」「先発医薬品」と言います。薬が出たばかりのときは「新薬」とも呼ばれます。

その特許が切れた後には、同じ成分の薬を、最初に開発した製薬会社以外の会社が製造して販売することができます。これを「ジェネリック医薬品」「ジェネリック」「後発医薬品」などと言います。かつては、先発品の特許が切れたあとにゾロゾロと市場に出てくるので、「ゾロ品」とも呼ばれていましたが、イメージが悪いので、最近では海外で呼ばれている「ジェネリック」という名称で呼ぶことが多くなってきました。

バイアグラは、20世紀の医薬品としてもっても話題にのぼったペニシリンや経口避妊薬の影を薄くした。1990年代までに、インポテンツの推定人口は3000万人に情報修正されていた。EDは、悪弊の連鎖になりつつあった。EDについて話されれば話されるほど、ED患者が増えた。

バイアグラがFDAに認可された3月、さらに一般の人々がバイアグラを利用できるようになった4月、この「話」は勢いを増した。1998年3月28日、米国中の新聞が、ニューヨーク・タイムズの「インポテンツ治療薬の販売を米国が認可。巨大市場の出現」と類似する見出しを掲げた。この記事は、ジーナ・コラータによるもので、アメリカ人男性3000万人の共通の「苦しみ」、勃起不全という「秘めたる恥辱」を暴露し、初の男性の性的不能治療薬、「自然な」バイアグラの到来を告げた。コラータによれば、「ファイザーの科学者らが、度肝を抜くような幸運から、6年前に偶然にもその化合物に勃起を生じさせる効果があることを発見し、その素晴らしさを認識するや、新薬の開発に飛びついた」。コラータはさらに続け、バイアグラの臨床試験の被験者が、残った錠剤をそのまま持っていさせてくれとファイザーに懇願し、友人にも分け与えたことを引き合いに出した。コラータは記事の終盤で、バイアグラは「健全な」男性のためのものではないと警告する泌尿器科医の言葉を引用している。この記事は、全国に出回った他の何千ものバイアグラの製品発表に関する記事同様、ファイザーの「公式なバイアグラ物語」を反映しており、バイアグラについての市場楽観主義、ファイザーが生成した統計データと科学的巧言、ファイザーと提携した「権威」なるスポークスパースン、アメリカ人男性の十人に一人は内科的に異常であるという暗示がすべて備わっている。この公式な物語は、バイアグラ発売後の数々の変更を生き延びてきた。処方を求める電話が殺到し、泌尿器科医への電話がすぐさま通じにくくなった。